¿Qué es un psicoactivo?

Tomado de http://www.mind-surf.net/drogas/preguntas.htm
¿Qué es un psicoactivo?
Los fármacos que afectan específicamente las funciones del Sistema Nervioso Central (SNC),
compuesto por el cerebro y la médula espinal, se denominan psicoactivos. Estas sustancias son capaces de inhibir el dolor, modificar el estado anímico o alterar las percepciones, por ejemplo.
¿Qué es un neurotransmisor?
En el cuerpo humano, la comunicación entre las células se realiza a través del sistema endocrino y del sistema neuronal. El mecanismo es básicamente éste: ante un determinado estímulo, el organismo reacciona liberando una serie de sustancias que se llaman hormonas si las producen las glándulas endocrinas y se liberan al torrente sanguíneo, o neurotransmisores, si las produce el cerebro y se liberan a nivel local dentro del mismo para producir una comunicación entre neuronas.
Esto equivale a decir que los neurotransmisores son las drogas naturales (acetilcolina, adrenalina, noradrenalina, norepinefrina, melatinina, serotonina, histamina, dopamina, etc.) que el sistema nervioso necesita para intercambiar información y ejercer control sobre el resto del cuerpo.
Los neurotransmisores actúan ocupando sus receptores específicos dentro de ciertas áreas del cerebro dedicadas a controlar funciones particulares. La acetilcolina, por ejemplo, controla los músculos del esqueleto (el diafragma y todos los músculos asociados con el movimiento); y comparte con otro neurotransmisor llamado norepinefrina, la responsabilidad de controlar los músculos lisos (las paredes de los órganos internos y los vasos sanguíneos) y el músculo cardíaco.

¿Cómo actúa una droga psicoactiva?
Imagínate que las células son como habitaciones del gran templo que es tu organismo, los receptores de dichas células-habitaciones son sus cerraduras, y las hormonas o neurotransmisores son las llaves que abren o bloquean esas cerraduras. Un neurotransmisor u hormona que abra la cerradura, recibe el nombre de agonista, mientras que uno que atasque la cerradura e impida que se abra la puerta, es un antagonista.
La estructura química de las sustancias psicoactivas es muy similar a la de ciertos neurotransmisores u hormonas del SNC, por lo que pueden alterar temporalmente el funcionamiento habitual del organismo humano actuando como agonistas o antagonistas de los receptores celulares. Funcionan más como hormonas que como neurotransmisores, pues al ser consumidas penetran en el torrente sanguíneo como las secreciones glandulares y no únicamente en el cerebro, como ocurre con los neurotransmisores.
¿Cuál es la diferencia entre psicoactivos naturales y sintéticos?
Comúnmente se da por sentado que un psicoactivo natural es una planta cuyas hojas, tallos, raíces, segregaciones y/o frutos se pueden comer, fumar y/o beber en infusiones o deccocciones; mientras que un psicoactivo sintético requiere algún tipo de síntesis o procedimiento químico de menor o mayor complejidad para extraer los principios activos de una planta con intención de consimirlos, o para manipularlos a fin de producir un nuevo compuesto químico previamente inexistente como tal en el mundo vegetal.
Muchas personas consideran que el organismo humano está más preparado para asimilar un psicoactivo natural que uno sintético, sin embargo, la mayoría de los químicos y farmacólogos opinan lo contrario. El farmacólogo Jonathan Ott por ejemplo, asegura que cualquier principio activo, ya sea sintetizado por una planta o por un químico profesional, tiene la misma estructura química y los mismos efectos biológicos; dice también que sintetizada por un profesional hay una garantía de mayor pureza con la ventaja de que es más higiénico y más fácil de consumir.
Como ejemplo cita al peyote asegurando que el principio activo que éste produce, la mezcalina, es exactamente la misma que la que puede hacer un químico y que es más agradable tomar el polvo blanco en una cápsula que ingerir un peyote crudo cuyo sabor es demasiado amargo y cuyo consumo muchas veces se lleva a cabo en condiciones que él encuentra poco higiénicas. Le parece que preferir comer una planta amarga es una reminiscencia del "miedo primal a los dioses" y explica: "Se piensa que las drogas y las vitaminas hechas por seres humanos no son naturales y son peligrosas, mientras que idénticas drogas y vitaminas hechas por plantas son dadas por dios y son seguras. Intentar hacer hacer cosas formalmente hechas sólo por los dioses es cometer el pecado de Prometeo, ¡robar fuego de los dioses!" (12)
Por contraposición, se puede argumentar que durante siglos, miles de personas han consumido el peyote de la misma forma que Ott encuentra antihigiénica y que, aunque gran parte de los efectos del peyote se deban a la acción de la mezcalina, en esta planta cactácea se han encontrado cerca de 50 alcaloides más que pueden contribuir a que la experiencia con la planta sea diferente a la de la cápsula de mezcalina pura; la peyotina, por ejemplo, presenta efectos narcóticos cuando se consume de forma aislada.
Aún no hay estudios suficientes acerca de la sinergia u efectos combinados que puede haber entre los distintos principios activos presentes en las plantas psicoactivas. Tal como se ha demostrado en el caso de las vitaminas, el cuerpo requiere ciertos componentes químicos para poder asimilarlas, ya que hay un equilibrio muy complejo en el sistema orgánico. Por ejemplo, una naranja, fuente natural de vitamina C, también contiende pequeñas cantidades de calcio, indispensable para que el organismo pueda asimilar la vitamina C. Para asimilar comprimidos de vitamina C, el organismo también requiere calcio y si no lo encuntra disponible en cantidades suficientes, utiliza el calcio almacenado en los huesos, por lo que una sobredosis continua de comprimidos de vitamina C puede llegar a resultar dañina.
Así es que mientras nuestro conocimiento siga siendo parcial y no total, seguiremos siendo Prometeos falibles y no dioses inmortales, lo cual no quierre decir que hay que decantarnos única y exclusivamente por las plantas psicoactivas, sino que debemos actuar con mucha consideración y cautela en estas cuestiones.

¿Los psicoactivos producen o desencadenan efectos?
Los efectos de las drogas psicoactivas sobre el SNC no están dados por sus cualidades intrínsecas, sino por su capacidad de afectar el funcionamiento ordinario del SNC.
Es decir, si un psicoactivo actúa como agonista de la serotonina, por ejemplo, potencia el efecto fisiológico de la serotonina; mientras que si actúa como antagonista, bloquea los receptores e impide que la serotonina realice su función biológica. Así, la ocupación de los receptores no produce ningún efecto distinto, sino que simplemente afecta la intensidad o la duración de los efectos habituales de los neurotransmisores u hormonas corporales. De tal forma que puede afirmarse que las drogas psicoactivas en sí, no producen ningún efecto anómalo sobre la mente humana, sino que sólo interfieren con los complejos mecanismos que regulan el SNC alterando o modificando temporalmente su funcionamiento habitual (o permanentemente si se abusa de algunas de ellas).
Incluso se ha llegado a decir que los psicoactivos actúan como meros catalizadores de ciertos efectos que produce el propio cerebro mediante sus propias drogas endógenas o neurotransmisores. Como ejemplo se cita el caso de la LSD que ya ha desaparecido completamente del organismo cuando apenas comienzan a manifestarse los efectos más álgidos tras su ingestión. Se cree que la LSD podría haber producido todo un desajuste o un reajuste (según la óptica) en el sistema serotoninérgico, y el retorno al estado ordinario de conciencia sería percibido como un "estado alterado o modificado" de la misma.

¿Cuáles son los neurotransmisores más involucrados con las drogas psicoactivas?
Serotonina: La mayoría de las neuronas que sintetizan serotonina se localizan en el cerebro medio y en los denominados núcleos de rafe. Este neurotransmisor posee una amplia gama de receptores y está implicado en muy diversas funciones.
* Participa en la inducción de sueño, de tal forma que su ausencia produce insomnio.
* Tiene cierta actividad en la regulación de la temperatura corporal y el control del vómito.
* Es un neurotransmisor de las neuronas que transmiten las sensaciones de dolor.
* Está directamente involucrado en el control de los estados de ánimo, de las emociones, de la percepción sensorial y de funciones cognitivas superiores.
* Cuando se producen determinados estímulos sensoriales que ponen en alerta al individuo, su descarga cesa en forma inmediata. Actúa como una especie de filtro de señales externas que da primacía a los estímulos que se consideran importantes para facilitar la toma de decisiones.
* La lesión en neuronas serotoninérgicas produce activación motora y un aumento en la irritabilidad y la agresividad.
* Es posible que la serotonina tenga una actividad autorreguladora, ya que la presenciad e una determinada concentración de serotonina inhibe a las neuronas de los núcleos de rafe, impidiendo así la síntesis de más serotonina.
La degradación de este neurotransmisor, esto es, su transformación en una molécula inactiva, la lleva a cabo la enzima reguladora del sistema serotoninérgico: la enzima monoamino-oxidasa (MAO), que actúa en general oxidando el grupo amino de la molécula, que incluye además de la serotonina, a la melatonina, la adrenalina y cualquier molécula estructuralmente similar.
Se sabe que la LSD y la DMT pueden actuar como agonistas frente a receptores serotoninérgicos, o sea, son llaves capaces de abrir las habitaciones que sintetizan la serotonina.
Melatonina: Se sintetiza a partir de la serotonina, principalmente en la glándula pineal, cede del alma, según los antiguos. Mientras su concentración en la sangre es alta hasta los siete primeros años, comúnmente decrece hacia el final de la pubertad, permaneciendo baja el resto de la vida.
* Está implicada en la regulación del reloj biológico de los seres humanos (ciclos de sueño-vigilia) y de la regulación fisiológica de la retina.
* Tiene efectos hipnóticos y actúa como fototrasductor, transformando las señales luminosas, como la presencia o ausencia de luz, en señales hormonales.
Basado en estas funciones, Raúl de la Flor Aguirre especula:
Recordemos que las concentraciones de melatonina son muy diferentes en la infancia y en la madurez y esto, aunado al papel que desempeña la serotonina como filtro de percepciones, puede ser la explicación de que bajo los efectos de un visionario seamos capaces de apreciar la belleza en las cosas más cotidianas... como un niño que se encuentra en fase de aprendizaje y cualquier cosa le parece novedosa, por eso fija su atención en las cosas más simples... En contrapartida, si la sustancia anula ese filtro de percepciones, podemos caer en estados de paranoia en los que cualquier percepción, que obviaríamos en condiciones normales, nos pone en alerta y hace que nos consideremos en peligro. (11)

¿Cuáles pueden ser las vías de administración de una droga?
Para que un fármaco logre actuar, en primer lugar debe ser introducido al organismo y en segundo lugar, debe llegar al sitio de acción. En el caso de los psicofármacos, este sitio de acción está localizado en alguna parte del Sistema Nervioso Central, un sistema al que es difícil acceder porque cuenta con una protección conocida como la barrera hemoencefalítica. Gracias a ella, no todo lo que entra a la sangre puede pasar hacia el cerebro y la médula espinal. Para lograrlo, las drogas psicoactivas deben ser liposolubles, ya que los lípidos (grasas) pueden atravesar fácilmente las membranas de la barrera.
Para introducir un psicofármaco al organismo existen básicamente tres vías de administración: oral (la ingestión de pastillas, grageas, tabletas, gotas, plantas, bebidas o alimentos que contengan alcaloides psicoactivos), pulmonar (a través del acto de fumar, por la aspiración de polvos o la inhalación de vapores) y parenteral (por medio de una inyección que puede ser intravenosa, subcutánea o intramuscular).

¿Cómo se determina la potencia de un psicoactivo?
La potencia de un psicoactivo depende del grado de afinidad que tenga con los neuroreceptores. Se dice que la LSD es el psicoactivo más potente que se conoce porque en la sustancia más afín a los receptores de la serotonina, dado lo cual se requiere una menor cantidad de LSD en el torrente sanguíneo para que se manifiesten sus efectos, que una de DMT, por ejemplo.
La afinidad es pues la facilidad con la que la llave encaja en la cerradura-receptor y la abre. La concentración mide el número de veces que se intenta girar la llave. Las moléculas menos afines necesitan mayores oportunidades para intentar abrir las puertas y dichas oportunidades se consiguen aumentando la concentración del psicoactivo en la sangre. Por eso es que conforme la afinidad sea mayor, mayor es su potencia.